药物的生物利用度(Bioavailability, BA)

发布网友 发布时间:2024-09-28 03:56

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热心网友 时间:2024-10-09 08:04

生物利用度(Bioavailability, BA)是药物剂量的一部分能在人体循环系统中被利用的度量,它是药理学中的一个重要特性。当药物通过静脉注射给药时,其生物利用度为100%。然而,通过口服等方式给药时,生物利用度会因吸收不完全和首过效应而降低。在药代动力学评估中,生物利用度是一个关键参数,特别是对于非静脉注射给药的药物。

生物利用度的评估方法包括绝对生物利用度和相对生物利用度。绝对生物利用度是指通过非静脉注射方式(如口服、直肠给药、皮肤渗透或皮下给药)给药后,药物在血液循环中的实际浓度与理论浓度的比例。通过比较静脉注射和非静脉注射给药后血浆药物浓度的时间关系曲线,可以计算出生物利用度。

相对生物利用度则是比较不同制剂或给药途径下同一种药物的生物利用度。如果标准包含静脉注射,相对生物利用度就等于绝对生物利用度。影响生物利用度的因素包括药物的物理化学性质、给药途径、胃肠道条件、药物与食物的相互作用、首过效应、药物代谢和排泄等。

生物利用度(BA)与生物等效性(BE)紧密相关。BA衡量药物活性成分进入体内的速度和程度,对于新药研发至关重要,包括选择合适的给药途径和制定用药方案。BE则关注不同制剂在体内行为的一致性,确保含有相同活性成分的不同制剂具有相似的安全性和有效性。通过建立BE标准,可以评估仿制药与原研药的等效性,为药品替代提供科学依据。

参考文献: Shargel, L.; Yu, A.B. Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics 4th ed. New York: McGraw-Hill. 1999. ISBN 978-0-8385-0278-5.

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