LBQ657_CAS号149709-44-4_M8779说明书_AbMole中国

化学数据

分子量分子式CAS号储存条件

383.44C22H25NO5149709-44-43年 -20°C 粉末状

溶解性（25°C）

DMSO Water Ethanol

生物活性

LBQ657 is the active metabolite of sacubitril. It is an inhibitor of the enkephalinase neprilysin (neutral endopeptidase, NEP) formed by the action of esterases on its prodrug sacubitril (AHU377), which is half of the heart failure combination drug Entresto, along with the angiotensin-receptor blocker Valsartan. LBQ657 prevents neprilysin′s degradation of atrial and brain natriuretic peptide, two blood pressure lowering peptides.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

小鼠

重量 (kg)体表面积 (m2)Km系数

0.020.0073

动物 B的Km系数动物 A的Km系数

大鼠0.150.0256

兔1.80.1512

豚鼠0.40.058

仓鼠0.080.025

狗100.520

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×

例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。